RAD-140 jest biodostępnym po podaniu doustnym, niesteroidowym selektywnym modulatorem receptora androgenowego (SARM), o tkankowo selektywnych działaniach androgennych i antyandrogennych. Po podaniu doustnym Testolone działa jako agonista w wybranych tkankach, takich jak mięśnie szkieletowe i kości, gdzie wiąże się i aktywuje receptory androgenowe (AR). W prostacie i piersiach RAD140 działa jako antagonista i blokuje aktywację AR i proliferację komórkową za pośrednictwem AR. W związku z tym środek ten może poprawiać tworzenie kości oraz masę i siłę mięśni. Także hamować zarówno rozrost prostaty u mężczyzn, jak i proliferację komórek raka piersi zależnego od AR.  Upatrywano również potencjału leczniczego w osteoporozie, sarkopenii i kacheksji.